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水性包衣材料將引領包衣潮流

通過現代藥劑學相關知識和醫藥包衣行業的發展近況,描述了水性包衣材料的優點、應用領域,列舉了市場上常用的幾種水性包衣材料及其製備方法,以及水性包衣材料在使用過程中的注意事項,也指出了製備水性包衣材料的部分原料的劣勢及改進方法,今後將有力推動水性包衣材料和醫藥包衣行業的快速發展。

  關鍵詞:水性包衣材料;包衣條件;水分散體;製備方法

  糖衣技術已有上百年的曆史,薄膜包衣自20世紀50年代,第一個具有代表意義的薄膜包衣片在美國誕生也近70年的曆程。由於被包衣材料的性質不同,使得這兩種包衣材料被交叉或獨立廣泛應用,特別是薄膜包衣的發展,已占整個包衣市場80%以上的份額。但隨著國家和企業越來越重視環境保護及生產和藥品安全,加上製藥企業對薄膜包衣有機溶劑原料消耗成本的上升,水性包衣材料逐漸被重視、研發並開始走進包衣車間。同時,全球也掀起了藥輔行業對水性包衣材料的研發熱潮。

  下麵從以下五個方麵對水性包衣材料做簡單介紹

  一、水分散體的優點:非水性包衣材料大多為高分子量的聚合物,比超小分子的溶解要複雜和緩慢的多,溶解一般需要一天、幾天甚至幾個星期。溶解首先要溶脹,然後才均勻分散在溶劑中,達到完全溶解。例如EC在甲苯、乙醇中溶解就很緩慢。這類包衣材料的溶劑可分為有機溶劑和水。緩控包衣實質上也是一種薄膜包衣,以往也采用有機溶劑包衣。同一聚合物所用有機溶劑不同,可影響膜的滲透性。但目前以水為分散介質的緩釋、控釋包衣液。以全部替代有機溶劑,固物含量高、黏度低、質量穩定性好,在使用過程中無需加有機溶劑溶解,隻需按片劑或丸劑的增重量適當添加蒸餾水,操作簡單、易行,無有機溶劑揮發造成的環境汙染,無易燃、易爆等安全隱患。

  應用範圍:水分散體薄膜包衣材料應用於各種片劑、微丸、顆粒劑的包衣,以及製備骨架型緩釋片,主要起緩(控)釋作用。

  二、製備水性包衣材料的方法

  製備水性包衣材材料的方法有很多種,其中最常見的有機械微粉化後分散於水中、水中溶解法、乳化法、有機溶劑-水混合液法、熱熔法以及膠乳分散法。其中膠乳分散法又分為:乳液聚合法、乳液-溶劑蒸發法、相轉變法和溶劑變換法四種方法。無論用什麽方法,最終目的隻有一個:得到一種均勻穩定、黏度適宜、乳滴極細小的,通常在普通光學顯微鏡下都很難觀察到的聚合物水乳膠液。

  三、幾種代表性水性包衣材料

  1、丙烯酸樹酯水分散體 丙烯酸樹脂是德國Rohm Pharma公司生產的一係列由丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯與甲基丙烯酸形成的共聚物,係水分散性薄膜包衣材料,商品名Eudragit。

  2、乙基纖維素偽膠乳水分散體 乙基纖維素水分散體最早由美國FMC公司推出,采用乳液-溶劑蒸發法製備,是FDA批準的第一個水性膠態分散體。商品名Aquacoat。含總固體量約30%,水分散體係中EC分散粒子大小為0.1-0.3um。

  美國Dow化學公司隨後采用相轉變法開發了另一種具氨氣味固物含量25%、直徑0.2um固體粒子的EC水分散體混懸液(粒徑>500nm)「2」。商品名Surelease。

  2002年瑞泰公司采用自己的技術成功研發出了乙基纖維素水分散體(EAD),外觀為白色均一的混懸液,固物含量高達26%。EAD水性包衣液是常用的緩控釋包衣材料,廣泛應用於製備包衣緩、控釋片劑、微丸、顆粒劑以及製備骨架型緩釋片。

  3、醋酸纖維素(CA)膠乳 是含固體量30%-40%的CA水分散體。

  4、苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)膠乳水分散體 這是由美國FMC公司推出的CAP的膠乳水分散體,商品名Aquateric,粒度小於1um,為腸溶型包衣材料。

  5、聚苯二甲酸醋酸乙烯酯水分散體,商品名為Coatetic。

  6、醋酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素(HPMCAS)水分散體,商品名AQOAT。

  四、水溶性包衣材料包衣條件控製

  水性包衣材料與有機溶劑包衣液包衣過程不同,水性包衣必須在較高的溫度下進行,隻有這樣,與水親和性很小的膠粒才能發生變形、相互熔合和凝聚,借助聚合物的毛細管作用和表麵張力成膜。所以在包衣過程中,溫度起到使水分蒸發和軟化膠粒並使之凝聚的雙重作用。為了使膠粒形成連續性包衣膜,包衣溫度至少高於聚合物的最低成膜溫度(MFT)「1」。MFT指乳膠液在加熱幹燥條件下形成連續性薄膜的溫度。在該溫度下聚合物粒子不能發生熔合變形和成膜。但過高的溫度可能會使乳膠液未到達片基表麵時就幹燥成粉末,或者會引起靜電性相互作用及粘連,最終形不成連續光滑的包衣膜。

  在水性包衣過程中,噴霧壓縮空氣的溫度、噴霧速度和壓力要嚴格控製。一般來說,用於水性包衣的壓縮空氣應保持幹燥,空氣含濕量不同,包衣速度和壓力應適時調整,濕度的變化會引起包衣片不同批號之間的差異。噴霧速度太慢可能因空氣過度幹燥、溫度又高而產生靜電效應和粘連。噴霧速度太快除了使包衣液滴太大產生不均勻包衣膜外,包衣液中的水分與片基的過量接觸、潤濕滲透都將產生各種質量問題,如:藥物的化學穩定性降低、裂片和黴變等。

  五、製備水性包衣材料的原料狀況

  製備水性包衣材料的原料品種繁多,如:HPMCAS、PVAP、HPMCP、CAP、EC等。但大多原料質量參差不齊,和國外產品(日本信越 HPMCAS、美國DOW的EC)有很大的差距,主要表現在溶液顏色稍黃、透明度差、有死纖維以及產品內在質量的穩定性稍差。造成水性包衣材料的質量也不是很穩定。目前,國內生產EC的廠家較多,生產HPMCAS的廠家隻有瑞泰等一、二家。瑞泰公司正在加大人力物力,購進先進生產、檢測設備,加快對EC和 HPMCAS的質量改進工作。相信不久的將來,瑞泰品牌的產品將推動水性包衣材料及醫藥包衣行業的快速發展。

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